Эперон в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению эперона в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток эперона, взаимодействие с другими лекарствами, применение эперона (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Эперон
Международное название: Рисперидон
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой 1мг, 2мг, 3мг, 4мг и 6 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
N Средства, действующие на нервную систему
N05 Психолептические средства
N05A Антипсихотические средства
N05A X Прочие антипсихотические средства
Фарм. группа:
Психотропные препараты. Нейролептики другие. Код АТС N05АX08
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки 1мг - белые овальные, покрытые пленочной оболочкой с разделительной риской на обеих сторонах. Таблетки 2мг - оранжевые овальные, покрытые пленочной оболочкой с разделительной риской на обеих сторонах. Таблетки 3мг - желтые овальные, покрытые пленочной оболочкой с разделительной риской на обеих сторонах. Таблетки 4мг - зеленые овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой с разделительной риской на обеих сторонах. Таблетки 6мг - желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с разделительной риской на одной стороне.

Состав эперона в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество эперона

рисперидон 1мг, 2мг, 3мг, 4мг и 6мг
1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг және 6 мг рисперидон

Вспомогательные вещества в эпероне

лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, тальк, опадрай белый 02Н28525 - в таблетках по 1мг; опадрай оранжевый 02Н23363 - в таблетках по 2 мг; опадрай желтый 02Н22051 - в таблетках по 3 мг; опадрай зеленый 02Н21429 - в таблетках по 4 мг; опадрай желтый 02Н22051 - в таблетках по 6 мг.
лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, натрий лаурилсульфаты, микрокристалды целлюлоза, гипромеллоза, коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты; қабықтың құрамы: гипромеллоза, титанның қостотығы (Е 171), пропиленгликоль, тальк, ақ опадрай 02Н28525 - таблеткаларда 1 мг-нан;
қызыл сары опадрай 02Н23363 - таблеткаларда 2 мг-нан; сары опадрай 02Н22051 - таблеткаларда 3 мг-нан; жасыл Опадрай 02Н21429 - таблеткаларда 4 мг-нан; сары опадрай 02Н22051- таблеткаларда 6 мг-нан.

Показания к применению таблеток эперона

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:
  • острой и хронической шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой
  • аффективных расстройств при различных психических заболеваниях
  • поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах
  • расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни
  • для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии)
Жедел ағымды ұстамаларды тоқтатуға және ұзақ уақыт демеуші ем ретінде:
  • жедел ағымды және созылмалы шизофренияда және өнімді және жағымсыз белгілері бар басқадай психотикалық бұзылуларда
  • әртүрлі психикалық ауруларда болатын аффективті бұзылуларда
  • деменциямен емделушілерде озбырлық белгілері (ашудың өршуі, физикалық күш жұмсау) білініп, мінез-құлқы бұзылған кезде (қозу, сандырақтау) немесе психотикалық симптомдарда
  • жасөспірімдерде 15 жастан бастап және ойлау деңгейі төмен немесе ақыл-ой дамуы кідірген ересек адамдарда мінез-құлық бұзылған кезде, егер деструктивті мінез-құлық (озбырлық, импульсивтілік, аутоагрессия) аурудың клиникалық көрінісінде жетекші болған жағдайларда
  • биполярлы бұзылулардағы желікпені емдеген кезде мінез-құлықты тұрақтандыру үшін (қосымша ем дәрісі ретінде)

Противопоказания эперона в таблетках

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата
  • период беременности и лактации
  • детский и подростковый возраст до 15 лет
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (для дозировок 2 мг, 3мг, 4 мг и 6мг, в связи с наличием в составе таблеток красителей – хинолиновый желтый лак алюминиевый (Е 104), сансет желтый (Е 110), индигокармин (Е 132))
  • препарат компонеттеріне сезімталдық жоғары болғанда
  • жүктілік және лактация кезеңдерінде
  • балалар мен 15 жасқа дейінгі жасөспірімдер
  • балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер (2 мг, 3 мг, 4 мг және 6 мг дозалар үшін таблеткалар құрамында бояғыштар болуына байланысты - хиналинді сары алюминий лагы (Е104), сансет сары (Е110), индигокармин (Е132))

Побочные действия таблеток эперона

  • бессонница
  • ажитация, тревога
  • головная боль
редко (≥1/10000, < 1/1000)
  • сонливость
  • утомляемость
  • головокружение
  • нарушение концентрации внимания
  • нарушение четкости зрения
  • экстрапирамидные симптомы ( в том числе тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония)
  • диспептические явления, тошнота, рвота, боли в животе, запор, повышение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия или повышение аппетита
  • повышение или снижение массы тела
  • приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия
  • ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия
  • инсульт, в основном, у пожилых больных с предрасполагающими факторами
  • возможны галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея
  • ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек
  • сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея, фотосенсибилизация
  • недержание мочи
  • артралгия
в единичных случаях
  • развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета
  • нейтропения
  • тромбоцитопения
  • ұйқысыздық
  • әбігерлену, үрейлену
  • бас ауыру
сирек ( 1/10 000,  1/1000)
  • ұйқышылдық
  • қажығыштық
  • бас айналу
  • зейінді жұмылдырудың бұзылуы
  • көру өткірлігінің бұзылуы
  • экстрапирамидалы белгілер (оның ішінде діріл, сіресушілік, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, жедел ағымды дистония)
  • диспепсиялық құбылыстар, жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, іш қату, бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы, ауыз ішінің құрғауы, гипо- және гиперсаливация, тәбетсіздік немесе тәбеттің артуы
  • дене салмағының артуы немесе төмендеуі
  • приапизм, эрекцияның бұзылуы, эякуляцияның бұзылуы, аноргазмия
  • ортостатикалық гипотензия және рефлекторлы тахикардия, артериялық гипертензия
  • инсульт, негізінен, оны тудыратын факторларға бейім егде науқастарда
  • галакторея, гинекомастия, етеккір айналымының бұзылуы, аменорея болуы мүмкін
  • ринит, тері бөртпесі, ангионевротикалық ісіну
  • терінің құрғауы, гиперпигментация, қышу, себорея, фотосенсибилизация
  • несепті ұстай алмаушылық
  • артралгия
жекелеген жағдайларда
  • гипергликемияның дамуы немесе қант диабеті ағымының нашарлауы
  • нейтропения
  • тромбоцитопения

Особые указания к применению

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в том числе при хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях атриовентрикулярной проводимости), при обезвоживании, гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в том числе в анамнезе), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, при состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса).

При приеме препарата Эперон имеется риск развития венозной тромбоэмболии.

Следует проявлять осторожность, назначая Эперон пациентам с опухолью мозга, кишечной непроходимостью, в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (так как противорвотный эффект Эперона может маскировать симптомы этих состояний).

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к препарату, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Препаратты жүрек-қан тамыр жүйесінің ауруына (оның ішінде жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігіне, миокард инфарктін бастан кешкен, атриовентрикулярлы өткізгіштігі бұзылған) шалдыққан емделушілерге, сусызданған кезде, гиповолемияда, ми қан айналымы бұзылғанда, Паркинсон ауруында, құрысуларда (оның ішінде сыртартқысында көрсетілген), бүйрек немесе бауыр қызметтерінің жеткіліксіздігінде, дәрілік заттарды дұрыс пайдаланбағанда немесе дәріге тәуелді болғанда, «пируэт» түріндегі (брадикардия, электролиттік тепе-теңдіктің бұзылуы) тахикардияның дамуына бейім жағдайларда сақ қолданған жөн.
Эперон препаратын қабылдаған кезде көктамырлық тромбоэмболияның даму қаупі бар.

Эперонды ми ісігі бар, ішек бітелісі бар емделушілерге, дәрілер мықты артық дозаланған жағдайларда, Рейе синдромында сақтықпен тағайындаған жөн (өйткені Эперонның құсуға қарсы әсері осы жағдайлардағы белгілерді бүркемелеуі мүмкін).

Препараттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Емделу кезеңінде препаратқа жекелей сезімталдықты анықтау үшін, емделушілер автокөлікті және зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін басқа қызмет түрлерін жүргізуді тоқтата тұрғаны жөн.

Дозировка и способ применения

При шизофрении взрослым и детям старше 15 лет Эперон назначают 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза Эперона – 2мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4мг/сут. С этого момента дозу можно сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

К терапии Эпероном можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.

Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.

Длительное применение Эперона у подростков должно проводиться под постоянным контролем врача.

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в начальной дозе по 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки.

При нарушениях функции печени и почек начальная доза составляет по 0,5 мг 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости рекомендуемая доза препарата составляет 2-4 мг.

При лечении поведенческих расстройств у больных с деменцией рекомендуемая начальная доза составляет 0,25 мг 2 раза в сутки. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличить по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в сутки. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в сутки.

При биполярных расстройствах при маниях рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 мг в сутки в один прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в сутки, не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг в сутки.

При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций пациентам с массой тела 50кг и более рекомендуемая начальная доза препарата составляет 0,5 мг в сутки 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5мг в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в сутки. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в сутки. Тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в сутки.

Пациентам с массой тела менее 50кг рекомендуемая начальная доза препарата составляет 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в сутки, не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0,5 мг в сутки. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в сутки, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в сутки.
Шизофренияда ересектерге және 15 жастан асқан балаларға Эперонды тәулігіне 1 немесе 2 рет тағайындайды. Эперонның бастапқы дозасы – тәулігіне 2 мг. Екінші күні дозаны тәулігіне 4 мг-ға дейін арттырған жөн. Осы сәттен бастап дозаны бұрынғы деңгейде сақтауға болады, немесе қажетіне қарай әр адамға жекелей түзетуге болады. Әдетте қолайлы доза тәулігіне 4-6 мг болып табылады. Бірқатар жағдайларда дозаны өте баяу арттыру және бастапқы доза өте төмен және демеуші доза дұрыс болуы мүмкін.

Эперонмен емге, егер тыныштандырғыш қосымша әсер қажет болса, бензодиазепинді қосуға болады.

15 жасқа толмаған балаларда шизофренияны емдеуге байланысты мәліметтер жоқ.

Эперонды жасөспірімдерге ұзақ уақыт қолдану дәрігердің ұдайы бақылауымен жүргізілуге тиіс.

Егде жастағы емделушілерге препаратты тәулігіне 2 рет бастапқы 0,5 мг дозада тағайындайды. Дозаны әр адамға жекелей тәулігіне 2 рет 0,5 мг-нан тәулігіне 2 рет 1-2 мг-ға дейін арттыруға болады.

Бауыр мен бүйрек қызметтері бұзылған кезде бастапқы дозасы тәулігіне 2 рет 0,5 мг құрайды. Бұл дозаны тәулігіне 2 рет 1-2 мг-ға дейін біртіндеп арттыруға болады.

Дәрілік заттарды дұрыс пайдаланбағанда немесе дәріге тәуелділік кезінде препараттың тиісті дозасы 2-4 мг құрайды.

Деменциямен науқастарда мінез-құлықтың бұзылуын емдеген кезде бастапқы тиісті доза тәулігіне 2 рет 0,25 мг құрайды. Қажет болған кезде дозаны әр адамға жекелей тәулігіне 2 рет 0,25 мг-нан арттыруға болады, бірақ күнарадан жиі емес. Емделушілердің көпшілігі үшін тиімді доза тәулігіне 2 рет 0,5 мг доза болып табылады. Алайда кейбір емделушілерге тәулігіне 2 рет 1 мг-нан қолданады.

Тиімді дозаға қол жеткізген кезде препаратты тәулігіне 1 рет қабылдауға болады.

Мания кезінде болатын биполярлы бұзылуларда препараттың тиісті бастапқы дозасы тәулігіне бір рет қабылданатын 2 мг құрайды. Қажет болған кезде бұл доза тәулігіне 2 мг-ға арттырылуы мүмкін, бірақ күнарадан жиі емес. Емделушілердің көпшілігі үшін тиімді доза тәулігіне 2-6 мг болып табылады.

Дене салмағы 50 кг емделушілердің клиникалық көрінісінде деструкциялық тенденциясы басым немесе ақыл-ой дамуы кідірген емделушілердегі мінез-құлық бұзылуларында препарат дозасының тиісті бастапқы дозасы тәулігіне 1 рет 0,5 мг құрайды. Қажет болған кезде бұл доза тәулігіне бір рет, бірақ күнарадан жиі емес, 0,5 мг-ға арттырылуы мүмкін. Көптеген емделушілер үшін тиімді доза тәулігіне 1 мг болып табылады. Кейбір емделушілер үшін тәулігіне 0,5 мг қабылдау дұрыс. Ал кейбір емделушілерге дозаны тәулігіне 1,5 мг-ға дейін арттыру қажет болуы мүмкін.

Дене салмағы 50 кг-ға жетпейтін емделушілерге препараттың тиісті бастапқы дозасы тәулігіне 1 рет 0,25 мг құрайды. Қажет болған кезде бұл доза тәулігіне, бірақ күнарадан жиі емес, 0,25 мг-ға арттырылуы мүмкін. Емделушілердің көпшілігі үшін тиімді доза тәулігіне 0,5 мг болып табылады. Кейбір емделушілер үшін тәулігіне 0,25 мг қабылдаған дұрыс, ал кейбіреулеріне дозаны тәулігіне 0,75 мг-ға дейін арттыру қажет болуы мүмкін.

Взаимодействие с лекарствами

Эперон следует применять с осторожностью в комбинации с другими препаратами, оказывающими влияние на центральную нервную систему, а также с алкаголем. Эперон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Фенотиазины, трициклические и некоторые бета-блокаторы могут повышать концентрацию в плазме, но не его активную антипсихотическую фракцию.

Флуоксетин и пароксетин могут повышать концентрацию в плазме, но не его активную антипсихотическую фракцию.

Амитриптилин не оказывает влияния на фармакокинетику Эперона.

Циметидин и ранитидин повышают биодоступность Эперона, но только в малой степени активность антипсихотической фракции. Эритромицин, ингибиторы CYP 3A4, не изменяют фармакокинетику эперона или его активной антипсихотической фракции. Ингибитор холинэстеразы галантамин не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику рисперидона или его активной антипсихотической фракции.

При применении Эперона вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения артериального давления на фоне приема Эперона.
Эперонды орталық жүйке жүйесіне ықпалын тигізетін басқа препараттармен, сондай-ақ алкогольмен біріктіріп қолданған кезде сақ болған жөн. Эперон леводопаның және допаминнің басқа агонистерінің тиімділігін азайтады.

Фенотиазиндер, трициклды және кейбір бета-бөгегіштер, оның белсенді антипсихотикалық фракциясын емес, плазмадағы концентрациясын арттыруы мүмкін.

Флуоксетин және пароксетин оның белсенді антипсихотикалық фракциясын емес, плазмадағы концентрациясын арттыруы мүмкін.

Амитритилин Эперонның фармакокинетикасына ықпал етпейді.

Циметидин және ранитидин Эперонның биожетімділігін, антипсихотикалық фракция белсенділігінің аз дәрежесінде ғана арттырады. Эритромицин, СҮР 3A4 тежегіштері эперонның фармакокинетикасын немесе оның белсенді антипсихотикалық фракциясын өзгертпейді. Холинэстераза тежегіші галантамин рисперидиннің фармакокинетикасына немесе оның антипсихотикалық фракциясына клиникалық тұрғыдан маңызды әсерін тигізбейді.

Эперонды плазма ақуыздарымен жоғары дәрежеде байланысатын басқа препараттармен бірге қолданған кезде плазманы ақуыздық фракциясынан қандай да болсын бір препараттың клиникалық тұрғыдан айқын ығысуы байқалмайды.

Гипертензияға қарсы препараттар Эперонды қабылдаған кезде артериялық қысымды төмендету айқындылығын күшейтеді.

Передозировка эпероном в таблетках

Симптомы: сонливость, проявления седативного действия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме до 360мг препарата, что предполагает широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT.

Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Показано промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма.

Специфичного антидота не существует. Симптоматическая терапия. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить внутривенно инфузионные растворы или применять симпатомиметические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты.
Белгілері: ұйқышылдық, тыныштандырғын әсердің білінуі, тахикардия, артериялық гипотензия, экстрапирамидалы симптомдар. Препаратты 360 мг-ға дейін қабылдаған жағдайдың болғаны айтылған, ол препарат қауіпсіздігі ауқымының кеңдігін көрсетеді деп шамаланады. Артық дозаланған кезде сирек жағдайларда QT аралығының ұзарғаны білінеді.

Емдеу: оттегіні және вентиляцияны талапқа сай қамтамасыз ету үшін тыныс жолдары өткізгіштігінің еркін болуын қамтамасыз еткен жөн. Асқазанды шаю керек (интубациядан кейін, егер науқас ес-түссіз жатса) және белсенділендірілген көмірді іш айдағыш дәрілермен бірге тағайындау керек. Жүректің соғу ырғағының бұзылуы мүмкін болғандықтан, ЭКГ-ні дереу мониторингтеген жөн.

Өзіне тән арнайы уқайтарғысы жоқ. Симптоматикалық ем. Артериялық гипотензияда және қан тамырлық коллапста көктамыр ішіне инфузиялық ерітіндіні енгізген немесе симпатомиметикалық препараттарды қолданған жөн. Жедел ағымды экстрапирамидалы симптомдар дамыған жағдайда антихолинергиялық препараттарды тағайындаған жөн.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи.

Рисперидон хорошо распределяется в организме, объем распределения составляет 1-2л/кг. В плазме связывается с альбумином и альфа-1-глюкопротеиновой кислотой. Рисперидон на 88% связывается с белками плазмы, 9-гидроокси-рисперидон - на 77%.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Рисперидон частично метаболизируется до 9-гидроксирисперидона, который обладает подобной фармакологической активностью, что и рисперидон. Вместе они увеличивают активную (антипсихотическую) фракцию. Другим путем метаболической трансформации рисперидона является N-дезалкилирование. После перорального приема период полувыведения рисперидона составляет около 3-х часов и 9-гидроксирисперидона около 24 часов.

После приема внутрь у больных с психозом период полувыведения рисперидона из плазмы составляет 3 часа. Период полувыведения 9-гидрооксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа.

Через неделю после приема препарата 70% принятой дозы выводится с мочой и 14% - с калом. В моче рисперидон + 9-гидроксирисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме были нормальными.
Ішке қабылдағаннан кейін рисперидон асқазан-ішек жолынан толық сіңеді, плазмадағы ең жоғары концентрациясына 1-2 сағаттан соң жетеді. Ас препараттың сіңуіне ықпалын тигізбейді, сондықтан рисперидонды ас қабылдауға қарамай-ақ тағайындауға болады.

Рисперидон организмде жақсы таралады, таралу көлемі әр кг дене салмағына шаққанда 1-2 л. Плазмада альбуминмен және альфа-глюкопротеин қышқылымен байланысады. Рисперидон плазма ақуыздарымен 88%-ға, 9-гидрокси-рисперидонмен – 77%-ға байланысады.

Көптеген емделушілердің организмінде рисперидон тепе-теңдік концентрациясына 1 күннің ішінде жетеді. 9-гидроксирисперидон тепе-теңдік концентрациясына 4-5 күн ішінде жетеді. Рисперидонның плазмадағы концентрациясы препарат дозасына пропорционал (емдік дозалар шегінде).

Рисперидон 9-гидроксирисперидонға дейін ішінара метаболизденеді, ол рисперидон сияқты фармакологиялық белсенділікке ие. Олар бірігіп белсенді (антипсихотикалық) фракцияны арттырады. Рисперидонның метаболикалық трансформациясының басқа жолдары N-дезалкилдену болып табылады. Ішіп қабылдағаннан кейін рисперидонның жартылай шығарылу кезеңі 3 сағатқа жуықты және 9-гидроксирисперидондікі 24 сағатқа жуықты құрайды.

Психозға шалдыққан науқастарда ішке қабылдағаннан кейін рисперидонның плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 3 сағатты құрайды. 9-гидроксирисперидонның және антипсихотикалық белсенді фракциясының жартылай шығарылу кезеңі 24 сағатты құрайды.

Препаратты қабылдағаннан кейін бір аптадан соң қабылданған дозаны 70%-ы несеппен бірге, 14% -ы нәжіспен бірге шығарылады. Несепте рисперидон 9-гидроксирисперидон дозаның 35-45% -ын құрайды.

Егде жастағы емделушілерде және бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан науқастарда препаратты бір рет ішке қабылдағаннан кейін плазмадағы концентрациясы жоғары болғаны және рисперидонның шығарылуының баяулағаны байқалды.

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан емделушілерде рисперидонның плазмадағы концентрациясы қалыпты деңгейде болды.

Фармакодинамика

Эперон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-НТ2 – и допаминовым D2 – рецепторам. Связывается с альфа1-адренорецепторами и несколько слабее – с гистаминовыми Н1–рецепторами и альфа2–адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Эперон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени, индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным реакциям и расширять терапевтическое воздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Эперон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
Эперон – іріктелген моноаминергиялық антагонист, серотонинді 5-HT2 мен допаминді D2-рецепторларға деген жоғары аффинділікке ие. Альфа-рецепторлармен байланысады және гистаминді Н1-рецепторларымен және альфа 2-адренорецепторлармен біршама әлсіздеу байланысады. Холинорецепторларға ұқсастығы жоқ.

Антипсихотикалық әсері мезолимбиялық және мезокортикальды жүйенің допаминді D2-рецепторларының бөгелуімен жүзеге асады. Тыныштандырғыш әсері бас ми бағанасының ретикулярлы формациясының адренорецепторларының бөгелуімен жүзеге асады; құсуға қарсы әсері құсу орталығының триггерлі аймағының допаминді D2-рецепторларының бөгелуімен жүзеге асады; гипотермиялық әсері гипоталамустың допаминді рецепторларының бөгелуімен жүзеге асады. Эперон шизофренияның белгілерін (сандырақтау, елестеулер), озбырлылықты, автоматизмді төмендетеді, моторлы белсенділігін аз шамада төмендетеді және классикалық нейролептиктерге қарағанда каталепсияны аз дәрежеде демейді. Серотнинге және допаминге теңдестірілген орталықтық антагонизмі экстрапирамидалық жағымсыз реакцияларға бейімділікті азайтуы және препараттың шизофренияның жағымсыз және аффективті белгілеріне емдік әсерін кеңейтуі мүмкін.

Эперон плазмада пролактиннің концентрациясын дозаға байланысты арттыруы мүмкін.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2, 6 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. 2, 6 немесе 10 пішінді қаптама мемлекеттік және орыс тілдеріндегі қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.